Semaglutide

La semaglutida es un agonista del receptor de GLP-1 de 31 aminoácidos con dos sustituciones (Aib8 y Arg34) y un di-ácido graso C-18 que favorece la unión a la albúmina. Esto le confiere resistencia a la DPP-4 y una vida media circulante de aproximadamente una semana. La activación de los receptores GLP-1 en las células β pancreáticas aumenta la liberación de insulina dependiente de glucosa; los receptores centrales del núcleo arqueado reducen el hambre y la señalización de recompensa alimentaria.

Vida media: ≈ 7 days

• Pérdida media de peso del 14,9 % a las 68 semanas con 2,4 mg semanales (STEP-1)
• Reducción de HbA1c hasta 1,8 puntos porcentuales
• Reducción de eventos cardiovasculares en adultos con enfermedad CV establecida (SELECT)
• Mejora de los marcadores de hígado graso
• Disminución de antojos alimentarios y atracones

Escalado estándar: 0,25 mg semanales x 4 semanas → 0,5 mg x 4 → 1,0 mg x 4 → 1,7 mg x 4 → 2,4 mg de mantenimiento. Inyección subcutánea en abdomen, muslo o brazo, rotando sitios.

La información de dosificación es un resumen de literatura clínica y preclínica con fines de investigación únicamente y no constituye consejo médico.

• STEP-1: Once-weekly semaglutide in adults with overweight or obesity

  New England Journal of Medicine · 2021

  1 961 participantes lograron una pérdida media de peso del 14,9 % frente al 2,4 % con placebo a las 68 semanas.

• SELECT: Semaglutide and cardiovascular outcomes in obesity without diabetes

  New England Journal of Medicine · 2023

  Reducción del riesgo relativo de eventos cardiovasculares mayores del 20 % en una media de 40 meses en 17 604 pacientes con enfermedad CV previa.

• Los efectos gastrointestinales (náuseas, reflujo, estreñimiento) son dependientes de la dosis y suelen ser transitorios
• Advertencia de caja negra por tumores de células C tiroideas en modelos roedores
• Evitar con antecedentes de pancreatitis, enfermedad biliar o gastroparesia severa
• Es preferible mantener la dosis previa antes que escalar a través de náuseas intolerables

Para uso de investigación. Consulte a un profesional licenciado antes de cualquier aplicación humana. No usar en embarazo, lactancia o neoplasia activa sin supervisión especializada.